Ацетилцистеин при беременности

Ацетилцистеин при беременности

Состав

Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин. Дополнительные компоненты в таблетках – аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор.

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Фармакологическое действие

Муколитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.

Показания к применению

Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты, абсцессе легкого, ларинготрахеите, бронхиальной астме, катаральном и гнойном отите, удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких, муковисцидоз, эмфизема легких, ателектаз легкого, синуситы, отравление Парацетамолом.

Противопоказания

Нельзя использовать данное средство при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, легочном кровотечении, гиперчувствительности к препарату, кровохаркании, беременности.

Побочные действия

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Взаимодействие

Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.

Условия продажи

Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит:

Дозировка 100 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин — 100,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 2829,5 мг, аскорбиновая кислота — 12,5 мг, ароматизатор Апельсин — 50,0 мг, аспартам — 8,0 мг.

Читайте также:  Listeria innocua

Дозировка 200 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин — 200,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 2717,0 мг, аскорбиновая кислота — 25,0 мг, ароматизатор Апельсин — 50,0 мг, аспартам 8.0 мг.

Дозировка 600 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин — 600,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 2205,0 мг, аскорбиновая кислота — 75,0 мг, ароматизатор Апельсин — 100,0 мг, аспартам 20,0 мг.

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом. Внешний вид раствора: бесцветный или со слегка желтоватым оттенком опалесцирующий раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отхождение мокроты. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов).

Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроте. Не влияет на иммунитет.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов.

Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.

Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глютатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глютатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция после приема внутрь высокая. Ацетилцистеин немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина и диацетилцистина). Биологическая доступность низкая — около 10 % в связи с наличием сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение
Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0,47 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови (Сmaх) после приема внутрь достигается примерно через 1-3 часа и составляет 15 ммоль/л. Связь с белками плазмы крови — 50 % через 4 часа после приема и снижается до 20 % через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистина, цистина.

Выведение
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин), незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1 часа. При нарушении функции печени этот показатель увеличивается до 8 часов.

Показания к применению

— острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
— катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета);
— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— кровохарканье, легочное кровотечение;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);
— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 2 лет;
— детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг);
— детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг).

Читайте также:  Гормоны паращитовидной железы регулируют

С осторожностью

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
— варикозное расширение вен пищевода;
— бронхиальная астма;
— обструктивный бронхит;
— заболевания надпочечников;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— артериальная гипертензия;
— непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Данные по применению ацетилцистеина при беременности ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания
В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат следует растворять в 1 стакане воды комнатной температуры и принимать после еды.

Муколитическая терапия
Взрослые: по 1 пакетику (дозировка 600 мг) 1 раз в день или по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 3 раза в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

— дети от 2 до 6 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 2-3 раза в день (соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в день);
— дети от 6 до 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 3-4 раза в день или по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 2 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день);
— дети старше 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).

— дети от 2 до 6 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 3-4 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день);
— дети от 6 до 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 4 раза в день или 200 мг 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день);
— дети старше 14 лет и взрослые: по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 3 раза в день или по 1 пакетику (дозировка 600 мг) 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваний продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача). Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;
часто от ≥ 1/100 до

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацетилцистеин

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак.
ацетилцистеин100 мг

100 мг — пакетики (20) — пачки картонные.
100 мг — пакетики (30) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностноактивных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Читайте также:  Астенический нормостенический и гиперстенический типы телосложения

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания активных веществ препарата Ацетилцистеин

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E84 Кистозный фиброз
J01 Острый синусит
J04.1 Острый трахеит
J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J37.1 Хронический ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J45 Астма
J47 Бронхоэктатическая болезнь
J98.1 Легочный коллапс (в т.ч. ателектаз)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.

Общие реакции: пирексия.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Ссылка на основную публикацию
Афобазол и атаракс можно пить вместе
Бич XXI века – стресс. А к нему тревога, волнения, неврозы, панические атаки, соматические проявления (крапивница, кожный зуд, аллергические дерматиты,...
Аугментин в уколах инструкция по применению
Аугментин Инструкция по применению Цена на Аугментин от 142.00 руб. в Москве Купить Аугментин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru...
Аугментин с клавулановой кислотой
Таблетки Аугментин – это препарат, относящийся к комбинированным антибиотикам широкого спектра действия. Медикамент помимо таблеток выпускается и в других формах,...
Афобазол мазь инструкция по применению
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Афобазол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства,...
Adblock detector