Ацикловир активное вещество

Ацикловир активное вещество

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Ацикловир
  • Фармакологическая группа вещества Ацикловир
  • Характеристика вещества Ацикловир
  • Фармакология
  • Применение вещества Ацикловир
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацикловир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ацикловир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Читайте также:  Желчный пузырь хронический холецистит

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Ацикловир: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir

Код ATX: J05AB01

Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)

Производитель: АЗТ ФАРМА К.Б. (Россия); Озон, ООО (Россия); Белмедпрепараты РУП (Беларусь); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Вертекс, АО (Россия); Аньхуй Цзянчжун Гобо Фармасьютикал Ко (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 13 руб.

Ацикловир – противовирусный препарат, применяемый при лечении герпеса.

Форма выпуска и состав

  • крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
  • мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
  • глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
  • таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).

Активное вещество – ацикловир:

  • 1 г крема – 50 мг;
  • 1 г мази – 50 мг;
  • 1 г глазной мази – 30 мг;
  • 1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
  • 1 таблетка – 200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.

Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.

Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.

Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3’–5′, которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.

Фармакокинетика

Таблетки

Ацикловир после перорального приема всасывается в кишечнике лишь частично. После применения 5 раз в день по 200 мг Cmax (максимальная концентрация) и Cmin (минимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет 50% от плазменной. Вещество имеет относительно низкое связывание с белками плазмы (9–33%). Выводится из организма, главным образом, через почки в неизмененном виде. Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, это указывает, что вещество выводится не только при помощи гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секрецией.

Единственный обнаруженный в моче метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин (составляет 10–15% от дозы).

Мазь (крем) для наружного применения

При наружном применении на интактной коже ацикловир имеет минимальное всасывание. В крови/моче не определяется.

В случае применения на пораженной коже вещество всасывается умеренно. При отсутствии нарушений почечной функции концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель возрастает до 0,78 мкг/мл. Выведение осуществляется почками (до 9,4 % суточной дозы).

Глазная мазь

Через эпителий роговицы ацикловир проникает легко, создавая во внутриглазной жидкости терапевтическую концентрацию. Методов определения вещества в крови при применении препарата в виде глазной мази не существует.

Инфузионный раствор

Cssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после инфузии на протяжении 60 минут в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. Cssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в указанных дозах составляют 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл соответственно.

У детей от одного года сопоставимые Сssmах и Cssmin наблюдаются при введении в дозе 250 мг/м 2 эквивалентно 5 мг/кг (взрослой дозе) и в дозе 500 мг/м 2 эквивалентно 10 мг/кг (взрослой дозе).

У детей от 0 до 3 месяцев, которым ацикловир вводили в виде инфузий в дозе 10 мг/кг на протяжении более 60 минут каждые 8 часов, Cssmax и Cssmin составляли 13,8 и 2,3 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет примерно 50% от его плазменной концентрации.

Связь с белками плазмы крови незначительная – от 9 до 33%, вследствие этого развитие лекарственного взаимодействия в результате вытеснения из участков связывания с белками плазмы, маловероятно.

После внутривенного введения ацикловира у взрослых Т1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет примерно 2,9 часов. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией.

Основной метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в моче на его долю приходится примерно 10–15% от введенной дозы. При назначении ацикловира спустя 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 18 и 40% соответственно.

Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т1/2 изменяется в незначительной степени.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, во время проведения гемодиализа этот показатель составляет 5,7 часов, а плазменная концентрация Ацикловира уменьшается примерно на 60%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:

  • первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
  • опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
  • рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
  • опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.

Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.

Читайте также:  Диета очень эффективная и быстрая

Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.

Противопоказания

Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
  • возраст до 3 лет;
  • период лактации.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • нарушение почечной функции;
  • применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • беременность;
  • период лактации.

Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.

Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • дегидратация;
  • почечная недостаточность;
  • неврологические нарушения;
  • электролитные нарушения;
  • тяжелая гипоксия;
  • реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
  • комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
  • беременность.

Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка

Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни. При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.

Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.

Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м 2 , для новорожденных – 10 мг/кг.

Побочные действия

  • кожные аллергические реакции;
  • анафилактические реакции;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • головная боль;
  • лейкопения;
  • нарушение зрения;
  • периферические отеки.

При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.

Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.

Передозировка

Таблетки

Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.

Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

Инфузионный раствор

При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

Мазь (крем) для наружного применения, глазная мазь

Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.

При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.

Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
  • период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Ацикловир в виде таблеток пациентам до 3 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Препарат в лекарственных формах для системного применения (таблетки и инфузионный раствор) назначается с осторожностью при нарушении почечной функции (почечной недостаточности).

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Ацикловир пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т1/2 и снижается клиренс ацикловира.

Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Аналоги

Аналогами Ацикловира являются:

  • по активному веществу: Герперакс, Виворакс, Зовиракс, Медовир, Провирсан, Ациклостад, Виролекс;
  • по механизму действия: Вальцит, Рибавирин, Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловир, Цимевен, Вацирекс, Валогард, Валвир, Вайрова, Фамвир, Рибавин, Рибапег, Минакер.

Сроки и условия хранения

  • крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
  • мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
  • глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
  • таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Отзывы об Ацикловире

Большинство отзывов об Ацикловире положительные. Препарат считают эффективным, недорогим и доступным.

Быстроту развития терапевтического действия мази (крема) для наружного применения оценивают по-разному. Некоторые говорят, что улучшение наступает быстро, другие пользователи указывают, что облегчение симптомов происходит не сразу. Также отмечают, что применение препарата может приводить к развитию побочных эффектов (отеков, дерматозов). Кроме того, есть негативные отзывы относительно консистенции и горьковатого привкуса мази.

Таблетки Ацикловир обычно применяют в случаях, если купировать проявления герпеса наружными средствами не удалось. Пользователи отмечают, что наилучшие результаты достигаются при применении препарата с появлением первых симптомов болезни.

Основными достоинствами глазной мази считают ее эффективность, приемлемую стоимость и удобную упаковку. К недостаткам относят маленький объем тубы.

Цена на Ацикловир в аптеках

Примерная цена на Ацикловир составляет: таблетки (20 шт. по 200 или 400 мг) – 19–21 или 164–226 руб.; 5% мазь для наружного применения (1 туба по 5 или 10 г) – 15 или 22 руб.; 3% мазь глазная (1 туба по 5 г) – 86–123 руб.; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (1 флакон 250 мг) – 193 руб.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Ацикловир/Aciclovir.

Формула: C8H11N5O3, химическое название: 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства (за исключением ВИЧ).
Фармакологическое действие: противогерпетическое, противовирусное.

Фармакологические свойства

Ацикловир – синтетический аналог пуриновых нуклеозидов. После того, как ацикловир поступает в инфицированные клетки, которые содержат вирусную тимидинкиназу, он фосфорилируется и становится монофосфатом ацикловира, который в дальнейшем при участии клеточной гуанилаткиназы синтезируется в дифосфат, а потом и в трифосфат. Этот трифосфат воздействует на вирусную ДНК-полимеразу, включаясь в цепочку ДНК вируса и вызывая обрыв цепи, и блокирует последующую репликацию ДНК вируса, не повреждая клетки хозяина. Ацикловир ингибирует in vivo и in vitro репликацию следующих герпесвирусов человека: Varicella zoster, 1 и 2 тип Herpes simplex, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр. При повторном использовании ацикловира или продолжительной терапией у пациентов с выраженным дефицитом иммунитета формируется устойчивость вирусов Varicella zoster и Herpes simplex к ацикловиру. Во многих клинических изолятах, которые были получены от ацикловир-резистентных пациентов, наблюдался относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, или нарушение структуры ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы. При герпесе ацикловир не допускает формирование новых элементов сыпи, уменьшает возможность кожной диссеминации и осложнений со стороны внутренних органов, уменьшает в острой фазе при опоясывающем герпесе боль, ускоряет образование корок. Также имеет иммуностимулирующее действие. При употреблении внутрь ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность в среднем равна 20%, не зависит от формы лекарства, уменьшается при увеличении дозы; на всасывание ацикловира пища значимого влияния не оказывает. При приеме внутрь каждые 4 часа по 200 мг ацикловира у взрослых концентрация в крови — 0,4 – 0,7 мкг/мл. При внутривенном капельном введении у взрослых максимальная концентрация через час после введения в дозах 2,5; 5; 10 мг/кг составляла 5,1; 9,8; 20,7 мкг/мл соответственно. Минимальная концентрация через 7 часов после введения соответственно 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года эти значения при инфузии 250 и 500 мг/м2 были такими же как у взрослых при 5 и 10 мг/кг соответственно. У младенцев до 3 месяцев при введении капельно в течение часа 10 мг/кг каждые 8 часов максимальная концентрация равна 13,8 мкг/мл, минимальная — 2,3 мкг/мл. С белками ацикловир связывается плохо 9 – 33 %. Проходит через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко, хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма (обнаруживается в головном мозге, почках, печени, легких, водянистой влаге, слезной жидкости, кишечнике, мышцах, селезенке, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, спинно-мозговой жидкости, содержимом герпетических пузырьков). В печени под действием ферментов (алкоголь — и альдегиддегидрогеназа, альдегидоксидаза) подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Главный путь выведения через почки. В неизмененном виде при приеме внутрь выводится 14%, при введении внутривенно — 45–79%. Главный метаболит, который обнаруживается в моче, — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Меньше 2% выводится с калом, в следовых количествах можно определить в выдыхаемом воздухе. Время полувыведения при использовании внутрь у взрослых — 2,5–3,3 часа, при внутривенном введении у взрослых – 2,9 часа, от 1 года до 18 лет — 2,6 часа, до 3 месяцев — 3,8 часа. При хронической почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 19,5 часов, при проведении гемодиализа — 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 часов. Однократный сеанс гемодиализа в течение 6 часов уменьшает концентрацию ацикловира на 60%, при перитонеальном диализе (также однократном) клиренс ацикловира существенно не меняется. При нанесении на кожу всасывание умеренное, уровень в сыворотке крови до 0,28 мкг/мл, при нарушении работы почек — до 0,78 мкг/мл. Глазная мазь хорошо и легко проходит через роговицу и создает лечебную концентрацию в жидкости глаза. У мышей и крыс, которые в течение жизни получали ацикловир до 450 мг/кг/сут внутрь, канцерогенного воздействия не обнаружено. Ацикловир проявлял мутагенное воздействие в нескольких тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов 5 тестов были положительными. У мышей на репродукцию и фертильность ацикловир не оказывал воздействия при применении внутрь 450 мг/кг/сут и у крыс при подкожном введении 50 мг/кг/сут. При высшей дозе (50 мг/кг/сут подкожно) у кроликов и крыс снижалось эффективность имплантации. Тератогенное воздействие ацикловира не было получено при исследовании на мышах 450 мг/кг/сут, внутрь, кроликах 50 мг/кг/сут, подкожно и внутривенно, крыс 50 мг/кг/сут, подкожно. Исследования канцерогенности ацикловира при наружном использовании не проводились. Нарушений сперматогенеза, морфологии или подвижности сперматозоидов у человека не зарегистрировано. Но высокие дозы 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, 100 или 200 мг/кг/сут внутривенно у собак вызывали асперматогенез и атрофию семенников. Тестикулярные изменения не получены при внутривенном введении собакам 50 мг/кг/сут в течение 1 месяца или 60 мг/кг/сут внутрь на протяжении 1 года.

Читайте также:  Бактерии мочи васт выше нормы

Показания

Системное использование: рецидивирующие и первичные инфекции слизистых оболочек и кожи, которые вызваны вирусом простого герпеса, включая герпетические поражения у пациентов с иммунодефицитами; генитальный герпес; ветряная оспа; опоясывающий лишай.
Наружное использование (в виде крема, мази): простой герпес слизистых оболочек и кожи; генитальный герпес (рецидивирующий и первичный); опоясывающий локализованный лишай (как дополнительная терапия).
В офтальмологии местно: герпетический кератит.

Способ применения ацикловира и дозы

Ацикловир принимается внутривенно капельно, местно, внутрь. Дозирование устанавливается индивидуально. Для детей рассчитывают дозу в зависимости от возраста, показаний, массы/площади поверхности тела. Терапию следует начать как можно раньше, при первых признаках заболевания.
Внутривенно капельно (вводится с одинаковой скоростью в течение часа): при герпетической инфекции, опоясывающем лишае, тяжелом герпетическом поражении половых органов взрослым — 3 раза в день по 5 мг/кг 5 дней; пациентам с нарушениями иммунитета при герпетическом энцефалите — каждые 8 часов по 10 мг/кг в течение 10 дней. Для взрослых максимальные дозы при введении внутривенно 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи: взрослым — 5 раз в сутки по 0,2 г (исключая ночь) в течение 5–10 дней. При опоясывающем лишае и ветряной оспе 5 раз в сутки по 0,8 г в течение недели. При системном использовании у пожилых людей может потребоваться корректировка интервала между дозами или самих доз, у пациентов с нарушением работы почек дозу снижают с учетом клиренса креатинина.
Наружно: мазь или крем наносится 5 раз в сутки в течение 5–10 дней (не менее 5 дней, даже при исчезновении симптомов).
Глазная мазь: детям и взрослым полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) на протяжении 7–10 дней (терапию нужно продолжать не меньше 3 дней после излечения).
При пропуске очередного приема ацикловира стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При терапии ацикловиром рекомендован прием больших количеств жидкости (для профилактики образования в почечных канальцах осадка ацикловира). Больным с неврологическими расстройствами, нарушениями электролитного баланса, работы почек и печени при внутривенном введении необходимо соблюдать осторожность. Для уменьшения риска поражений почек при внутривенных инфузиях препарат нужно вводить медленно, в течение часа. Если появляются симптомы нефропатии, то препарат отменяют. При использовании высоких доз у пожилых пациентов, больных с нарушением иммунитета повышается вероятность токсического воздействия на центральную нервную систему. При лечении ацикловиром пациентов с выраженными формами ВИЧ-инфекции регистрировались тромбоцитопеническая пурпура и/или гемолитический уремический синдром, в некоторых случаях со смертельным исходом. Не стоит использовать ацикловир для лечения детей при легкой форме ветряной оспы. При терапии генитального герпеса необходимо избегать половых контактов. Мази и кремы для наружного использования (5%) не рекомендовано наносить на слизистые глаз и полости рта, так как может развиться выраженное местное воспаление. Не стоит носить контактные линзы во время лечения глазной мазью.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе к валацикловиру). Ограничить внутривенное использование при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологической реакции на использование цитотоксичных препаратов (в том числе в анамнезе); прием внутрь при почечной недостаточности, дегидратации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (адекватных исследований безопасности использования у беременных женщин нет). При грудном вскармливании ацикловир используется только в случае необходимости и с осторожностью.

Побочные действия ацикловира

При системном использовании. Система крови и кровообращения: анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, нейтропения/нейтрофилия, лейкоцитоз, ДВС-синдром, гематурия, гемолиз, гипотония;
система пищеварения: диарея, тошнота и/или рвота, анорексия, боль в животе; нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, сонливость, ажитация, делирий, признаки энцефалопатии (галлюцинации, спутанность сознания, тремор, судороги, кома), психоз или угнетенное состояние;
мочеполовая система: транзиторное увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность;
другие: анафилактические реакции, кожные реакции (сыпь, зуд, синдром Лайелла, многоформная эритема, крапивница и прочие), лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, лейкопения, периферические отеки, увеличение печеночных трансаминаз и уровня билирубина, парестезия, миалгия, алопеция, флебит и некроз (при введении внутривенно).
При применении наружно: жжение, болезненность, кожная сыпь, зуд, вульвит.
При использовании глазной мази: блефарит, жжение в месте нанесения, точечная поверхностная кератопатия, конъюнктивит.

Взаимодействие ацикловира с другими веществами

Прочие нефротоксичные препараты увеличивают возможность нефротоксического воздействия. При совместном использовании с пробенецидом увеличиваются AUC и время полувыведения ацикловира, уменьшается почечный клиренс и тормозится выведение, что ведет к усилению токсического воздействия.

Передозировка

При передозировке ацикловиром возникают головная боль, диарея, неврологические нарушения, тошнота, одышка, рвота, почечная недостаточность, судороги, летаргия, кома. Необходимы симптоматическая терапия, достаточная гидратация, поддержание жизненно необходимых функций, гемодиализ (особенно если развилась острая почечная недостаточность и анурия). Данных о передозировке при местном использовании нет.

Ссылка на основную публикацию
Афобазол и атаракс можно пить вместе
Бич XXI века – стресс. А к нему тревога, волнения, неврозы, панические атаки, соматические проявления (крапивница, кожный зуд, аллергические дерматиты,...
Аугментин в уколах инструкция по применению
Аугментин Инструкция по применению Цена на Аугментин от 142.00 руб. в Москве Купить Аугментин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru...
Аугментин с клавулановой кислотой
Таблетки Аугментин – это препарат, относящийся к комбинированным антибиотикам широкого спектра действия. Медикамент помимо таблеток выпускается и в других формах,...
Афобазол мазь инструкция по применению
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Афобазол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства,...
Adblock detector