Антифибринолитическое действие это

Антифибринолитическое действие это

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гемтраникс

Раствор для в/в введения в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 амп.
транексамовая кислота (в пересчете на сухое вещество)250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и — до 5 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Показания активных веществ препарата Гемтраникс

Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

Воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки), глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L50 Крапивница
O72 Послеродовое кровотечение
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.

Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветового зрения, состояние глазного дна).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.

Это лекарственные средства, которые используются для подавления избыточного фибринолиза.

Кислота аминокапроновая (Aminocaproic acid, син. Acidum aminocapronicum)

ε-Аминокапроновая кислота. По химической структуре имеет сходство с лизином – аминокислотой, образующей участок связывания для плазминогена на молекулах фибрина, что является непременным условием для инициации и обепечения фибринолиза. Будучи сходной по структуре с лизином, аминокапроновая кислота связывается с лизинсвязывающими участками плазминогена, препятствуя таким образом его взаимодействию с фибрином и блокирует вследствие этого превращение плазминогена в плазмин и фибринолитическое действие плазмина.

Применяют для остановки кровотечений, связанных с повышением фибринолитической активности при травмах, операциях на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе, во время родов, циррозе печени, а также при передозировке фибринолитических средств.

Обычно рекомендуют назначать в виде внутривенной инфузии, начиная с введения в дозе 4,0‒5,0 в течение часа, а затем со скоростью 1,0 в час до остановки кровотечения.

Аминокапроновая кислота также быстро всасывается из ЖКТ, в связи с чем ее можно назначать внутрь. Рекомендуемые дозы для приема внутрь составляют 6,0 4 раза в день.

Превышение дозы 30,0 в сутки не рекомендуется.

Нежелательные эффекты: внутрисосудистые тромбозы, миопатии и некрозы мышц.

Ф.в.: 5% раствор для внутривенной инфузии во флаконах по 100 мл, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь во флаконах по 60,0.

Амбен (Amben, син. Pamba)

Близка по структуре и действию к аминокапроновой кислоте. Угнетает фибринолиз, конкурентно подавляя взаимодействие плазминогена с фибрином, препятствуя таким образом лизису образующегося фибрина.

Несколько более активна по сравнению с аминокапроновой кислотой и используется в заметно меньших дозах.

Применяют по тем же показаниям, что и аминокапроновая кислота, для остановки кровотечений, связанных с избыточной активацией фибринолиза.

Назначают внутрь по 250 мг 3–4 раза в день, а также, при необходимости, внутривенно медленно в дозе 50‒100 мг или капельно со скоростью 100 мг в час.

Ф.в.: таблетки по 0,1 и 0,25, 1% раствор в ампулах по 5 мл.

Апротинин (Aprotinin, син. Contrykal, Gordox, Pantrypin, Ingitril)

Естественный ингибитор протеолитических ферментов, получаемый из тканей животных: легких, поджелудочной железы, околоушных желез.

Ингибирует так называемые сериновые протеазы, к которым относится в том числе и плазмин. Подавляя активность плазмина, ослабляет фибринолиз и оказывает тем самым гемостатическое действие.

Читайте также:  Аденоид фото в носу

В расчете на антифибринолитическое действие применяют при кровотечениях, обусловленных избыточным фибринолизом, что может иметь место при обширных травмах, операциях на предстательной железе, легких, поджелудочной и щитовидной железах, во время родов, а также при передозировке фибринолитических средств.

Назначают внутривенно медленно или путем длительной инфузии. Дозирование индивидуальное, с учетом активности лекарственной формы и рекомендаций фирмы-производителя.

Нежелательные эффекты: внутрисосудистые тромбозы, кожная сыпь и другие проявления аллергических реакций, при быстром введении – артериальная гипотензия.

Ф.в.: порошок во флаконах и ампулах для приготовления растворов для внутривенного введения, раствор в ампулах.

  • Дозировка: 250 мг
  • Фасовка: N10
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Штада
  • Завод-производитель: Обнинская ХФК (Россия)
  • Действующее вещество: Транексамовая кислота
  • Все аптеки
  • В любимых

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 250 мг
  • Фасовка: N10
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Штада
  • Завод-производитель: Обнинская ХФК(Россия)
  • Действующее вещество: Транексамовая кислота

Инструкция по применению Транексам 250мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит: транексамовая кислота 250 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Характеристика

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) -более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Читайте также:  Заболевания сосудов почек

Клиническая фармакология

Показания к применению

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

  • Простатэктомия; оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
  • Меноррагия;
  • Носовое кровотечение;
  • Конизация шейки матки;
  • Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба);

Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).

Кровотечения при беременности.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
  • Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2 ) в связи с риском кумуляции;
  • Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
  • Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
  • Судороги в анамнезе;
  • Приобретенное нарушение цветового зрения;
  • Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
  • Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

Применение при беременности и детям

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, ≤1/10), нечасто (более 1/1000, ≤1/100), редко (более 1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях  после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Лекарственное взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом:

рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

  • При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
  • При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
  • При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  • После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
  • При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Читайте также:  Веро амлодипин показания к применению

Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Применение препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратность приема

120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) | 60-89 мл/мин/1,73м2 | 15 мг/кг массы тела | 2 раза в сутки

250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) | 30-59 мл/мин/1,73м2 | 15 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.

У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Меры предосторожности

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
  • Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
  • Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
  • Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
  • Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
  • Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
  • Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Ссылка на основную публикацию
Антидот при отравлении ртутью
а) БАЛ и его аналоги. Исследования на животных показали, что менее токсичный гидрофильный аналог БАЛ (димеркапрол, ДМПС) превосходит другие хелатообразующие...
Антибиотики при хроническом хламидиозе
У больных с осложненным течением ХК при параллельном исследовании соскобов конъюнктивы методами ПЦР и МФА положительные результаты совпали в 79%...
Антибиотики при цистите у женщин уколы
Уколы от цистита назначают преимущественно женщинам. Это связано, прежде всего, с тем, что именно у представительниц прекрасной половины в основном...
Антидот при отравлении фосфорорганическими веществами
Сейчас большинство людей, особенно живущих в частных домах, или имеющих дачные участки, пользуются средствами по борьбе с паразитами, насекомыми, сорняками....
Adblock detector