Арипипразол побочные эффекты

Арипипразол побочные эффекты

Определение уровня арипипразола в крови, используемое для контроля лечения шизофрении, биполярного аффективного расстройства, депрессии и других психических заболеваний.

Aripiprazole, Aripiprex, Abilify.

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Арипипразол – это один из атипичных антипсихотических препаратов, назначаемых при лечении шизофрении, биполярного аффективного расстройства, депрессии и других психических расстройств. Несмотря на то что арипипразол широко применяется в психиатрии, он является относительно новым препаратом (одобрен к использованию в 2002 г.). При назначении арипипразола целесообразно проводить лекарственный мониторинг.

В исследованиях показано, что хороший терапевтический ответ на терапию арипипразолом достигается при его среднем уровне 234,4 нг/мл. Исследование уровня арипипразола имеет особое значение при отсутствии ответа на терапию этим препаратом. В такой ситуации его низкая концентрация в крови может указывать на несоблюдение пациентом лекарственного режима.

Лекарственный мониторинг позволяет своевременно откорректировать дозу арипипразола и предотвратить появление побочных эффектов этого препарата. Это имеет особое значение, учитывая, что развитие побочных эффектов часто приводит к нежеланию пациента следовать лекарственному режиму и самостоятельной отмене препарата. К наиболее частым побочным эффектам относятся слабость, бессонница, головная боль, тошнота, рвота, тремор, мышечная ригидность и нарушения стула. Кроме того, при назначении арипипразола также были отмечены дистонические экстрапирамидные реакции, например окулогирный криз.

Назначение дополнительных лекарственных средств влияет на метаболизм арипипразола. Наиболее значимые фармакологические взаимодействия обнаруживаются при комбинации этого препарата с типичными нейролептиками, противосудорожными и антимикотическими препаратами. Так, назначение вальпроевой кислоты приводит к 20-30-процентному снижению концентрации арипипразола, а назначение тиоридазина и кетоконазола, наоборот, к повышению его концентрации.

При проведении лекарственного мониторинга необходимо учитывать некоторые особенности фармакокинетики арипипразола. В крови большая часть арипипразола (99 %) находится в связанном с белками состоянии. Таким образом, такие состояния, как недостаток белкового питания и острое или хроническое воспаление, сопровождающиеся качественным и количественным изменением белкового состава крови, могут влиять на степень связывания арипипразола с белками и скорость его элиминации. Также следует помнить, что активным веществом, обуславливающим терапевтический эффект арипипразола, является его метаболит дегидроарипипразол.

Применение арипипразола связано с метаболическими нарушениями. Так, длительное применение сопровождается увеличением уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина ЛПНП и уменьшением холестерина ЛПВП. В более редких случаях могут наблюдаться изменения уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и пролактина.

Для чего используется исследование?

Для контроля лечения:

  • шизофрении;
  • биполярного аффективного расстройства;
  • депрессии.

Когда назначается исследование?

  • При назначении пациенту арипипразола;
  • при отсутствии ответа на терапию арипипразолом;
  • при наличии побочных эффектов применения арипипразола: слабости, бессонницы, головной боли, тошноты, рвоты, тремора, мышечной ригидности и нарушений стула;
  • при назначении комбинации арипипразола и других лекарственных препаратов (тиоридазина, вальпроевой кислоты, кетоконазола).

Что означают результаты?

Референсные значения: 100 — 350 нг/мл.

Что может влиять на результат?

  • Наличие сопутствующих заболеваний (недостаточность белкового питания, острое и хроническое воспаление);
  • прием других лекарственных средств (тиоридазин, вальпроевая кислота, кетоконазол).
Читайте также:  Если спина болит и низ живота



  • Результат анализа следует интерпретировать с учетом дополнительных клинических, лабораторных и инструментальных исследований.

[06-028] Холестерол — Липопротеины высокой плотности (ЛПВП)

[06-029] Холестерол — Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)

Химическая группа: арипипразол (абилифай) производное квинолинона.

Форма выпуска: арипипразол выпускается в таблетках по 2, 5, 10, 15, 20 и 30 мг

Фармакокинетика: средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов, поэтому препарат можно назначать один раз в день. Максимальная концентрация арипипразола в плазме достигается через Абсолютная биодоступность составляет 87%. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Основной метаболит препарата — дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к дофаминовым рецепторам, как и арипипразол, его период полувыведения равен 94 часам.

Режим дозирования: стартовая доза препарата в сутки. Эта же доза считается минимальной для купирования острой экзацербации шизофрении.

Средние суточные терапевтические дозы арипипразола соответствуют поддерживающая терапия может проводиться на уровне После достижения оптимальной дозы препарата ее коррекция обычно проводится через По мнению ряда авторов, наиболее эффективной суточной дозой препарата следует считать 30 мг.

Сравнительно низкая начальная доза препарата особенно необходима у пожилых больных и при комбинации с другими психотропными медикаментами.

Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

В отличие от некоторых АА арипипразол не требует коррекции дозы у курильщиков, а также может применяться при почечной и нерезко выраженной печеночной недостаточности.

В настоящее время разрабатывается инъекционная форма арипипразола, предназначенная для внутримышечного введения препарата.

Механизм действия: арипипразол — атипичный антипсихотик, усиливающий активность дофамина в тех областях мозга, где она снижена (мезокортикальные структуры), и понижающий активность дофамина в тех структурах мозга, где она, напротив, усилена (мезолимбические структуры).

В первом случае клинический эффект арипипразола проявляется редукцией негативной, во втором — купированием позитивной симптоматики.

Арипипразол считается стабилизатором дофаминовой системы и первым частичным агонистом рецепторов дофамина (D2), однако его стимуляция этих рецепторов несколько уступает по своей интенсивности собственно стимуляции дофамином. Понятие «частичный агонист» подчеркивает, что эффект арипипразола зависит от первоначального состояния функциональной активности сети дофамина.

Арипипразол также является антагонистом 5НТ2А серотониновых и частичным агонистом 5НТ1А-рецепторов серотонина, первая особенность объясняет отсутствие снижения судорожного порога, вторая-наличие анксиолитической активности у данного препарата.

Умеренную чувствительность арипипразол проявляет по отношению к D4, 5HT2C, 5HT7, H1-рецепторам.

Своеобразный механизм действия препарата позволяет избежать отрицательных влияний на рецепторы нейронов нигростриарной и тубероинфундибулярной областей, проявляющихся в экстрапирамидной симптоматике и гиперпролактенемии.

Таким образом, арипипразол, можно считать первым нейромодулятором (стабилизатором) по отношению к дофаминергической и серотонинергической системам центральной нервной системы.

Арипипразол обладает умеренно выраженной активностью по отношению к альфа1-адренергическим, гистаминновым и серотониновым 5НТ2С-рецепторам.

Показания: препарат отличает выраженная редукция позитивной и негативной симптоматики, когнитивных нарушений, стабильное поддержание эффекта при длительном приеме препарата.

Арипипразол обладает отчетливой профилактической и противорецидивной активностью.

Показания к терапии шизофрении арипипразолом

  • Профилактика шизофрении у юношей старше 18 лет
  • Выраженные проявления негативной симптоматики
  • Выраженные проявления когнитивного дефицита, особенно нарушения вербальной памяти
  • Поддерживающая терапия
  • Коморбидные невротические расстройства, расстройства депрессивного спектра

На фоне приема арипипразола отмечается значительное улучшение вторичной вербальной памяти, одного из компонентов, по которому определяют первичное и повторное воспроизведение, а также категоризацию списка слов. Прием препарата усиливает активность больных шизофренией, повышает мотивацию, способствует приобретению новых навыков, улучшает способность решать социальные проблемы, регулируя межличностные отношения.

Читайте также:  Для диагностики заболеваний органов дыхания используют

В сравнительных исследованиях эффективности препарата с таким антипсихотиком, как галоперидол, арипипразол оказался сопоставим по силе эффекта, но заметно выигрывал по показателю безопасности применения.

В то же время некоторые авторы отметили среди неблагоприятных клинических эффектов арипипразола усиление выраженности мании. Некоторые авторы, отмечают эффективность арипипразола при наличии психотических приступов, не сопровождающихся психомоторным возбуждением, выраженными аффектами страха и тревоги (Иванов М.В. с соавт., 2007).

Американские психиатры отмечают эффективность арипипразола при лечении больных с пограничным расстройством (согласно классификации DSM1V).

Арипипразол ослабляет выраженность депрессивной симптоматики.

Побочные эффекты: отсутствие дневной сонливости и заторможенности у 90% больных, принимавших арипипразол делает его привлекательным для многих пациентов. Однако при дозировке 15 мг у 10% пациентов возможно появление седации и сонливости, на уровне 30 мг подобные симптомы зарегистрированы у 15% больных.

Побочные эффекты арипипразола:

  • Психические расстройства: маниакальное состояние, тревога (25%)
  • Неврологические расстройства: головная боль (32%), бессонница (24%), головокружение (11%), акатизия (10%)
  • Гастроэнтерологические расстройства: тошнота (14%), рвота (12%), запоры (10%)
  • Редко сердечно-сосудистые расстройства: вазовагальный синдром, аритмии

Препарат не повышает вес, уровень пролактина в крови. Вследствие того, что арипипразол, как правило, блокирует менее 70% рецепторов дофамина D2, он практически не вызывает экстрапирамидной симптоматики, которая в среднем регистрируется лишь в случаев, чаще проявляясь тремором и акатизией. Согласно данным позитронной эмиссионной томографии даже когда препарат блокирует 95% рецепторов D2 и D3, экстрапирамидная симптоматика обычно не появляется.

Не рекомендуется назначение препарата больным шизофренией, не достигшим 18 лет.

Из негативных побочных эффектов больные чаще всего отмечают нарушение сна и тошноту, однако по мере приема препарата выраженность этих побочных эффектов заметно слабеет.

К редким осложнениям относят негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (обморок, вазовагальный синдром, нарушение ритма сердца), хотя обычно препарат не влияет на показатели электрокардиограммы.

Взаимодействие медикаментов: мощные стимуляторы СYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя) требуют при совместном приеме с арипипразолом увеличения дозы последнего, минимум, до 30 мг

Напротив, ряд селективных антидепрессантов (пароксетин, флуоксетин) — ингибиторов CYP2D6 при использовании их совместно с арипипразолом требует уменьшения дозировок антипсихотика до 10 мг В случае применения таких нормотимиков, как препараты лития и вальпроата, на фоне терапии арипипразолом, коррекции дозировок медикаментов не требуется. Подчеркнем еще раз, что совместное назначение двух и более психотропных препаратов большинством специалистов не рекомендуется и должно быть ограничено коротким отрезком времени.

При совместном назначении бензодиазепинов и арипипразола, обычно используемых для купирования психомоторного возбуждения, тревожно-депрессивной симптоматики и лечения бессонницы, негативных последствий, как правило, не отмечается.

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Арипипразол
  • Показания к примененинию препарата Арипипразол
  • Применение препарата Арипипразол
  • Противопоказания к примененинию препарата Арипипразол
  • Побочные эффекты препарата Арипипразол
  • Особые указания по применению препарата Арипипразол
  • Взаимодействия препарата Арипипразол
  • Передозировка препарата Арипипразол, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Арипипразол
Читайте также:  Дерматологический институт в сокольниках

Фармакологические свойства препарата Арипипразол

Атипичный нейролептик. Арипипразол проявляет типичный антагонизм к допаминовым рецепторам D2 подтипа в мезолимбическом пути, при этом обладая уникальным свойством частичного агонизма к тем же рецепторам в мезокортикальном пути. Подобно другим атипичным нейролептикам арипипразол проявляет выраженный антагонизм к серотониновым рецепторам 5HT2a-подтипа и, подобно зипразидону, агонизм к 5HT1a-рецепторам. При этом новый арипипразол имеет наименьшее сродство среди всех атипичных антипсихотических средств к адренергическим (α1), гистаминовым (H1) и мускариновым (M1) рецепторам. Такой фармакодинамический спектр объясняет высокую терапевтическую эффективность арипипразола при шизофрении и биполярных расстройствах, и в то же время низкую частоту и незначительную выраженность побочных эффектов, в том числе увеличение массы тела и двигательных расстройств. Последнее имеет исключительное значение при долгосрочной терапии психозов. Отмечена способность арипипразола снижать уровень пролактина, глюкозы и липидов крови, значимость этих изменений требует дальнейших исследований. Важной положительной чертой действия арипипразола является его способность уменьшать продолжительность интервала Q–T на ЭКГ, что может свидетельствовать о более высокой сердечно-сосудистой безопасности препарата.
Биодоступность при пероральном приеме — около 87%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч после приема. В терапевтической концентрации аринипразол и его основной метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Период полувыведения апипразола — 75 ч, его метаболита дегидроапипразола — 94 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 нед приема, поэтому максимальный терапевтический эффект препарата достигается не сразу. Объем распределения в равновесном состоянии большой (404 л или 4,9 л/кг).

Показания к примененинию препарата Арипипразол

шизофрения, биполярные расстройства.

Применение препарата Арипипразол

Обычно назначают в дозе 10–15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При необходимости дозу повышают до 20–30 мг/сут.

Противопоказания к примененинию препарата Арипипразол

Повышенная чувствительность к арипипразолу.

Побочные эффекты препарата Арипипразол

Выражены незначительно. Возможны незначительное увеличение массы тела, сонливость или бессонница, незначительная головная боль, редко — ортостатическая реакция, в единичных случаях — развитие злокачественного нейролептического синдрома, судорожные припадки.

Особые указания по применению препарата Арипипразол

Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной или печеночной недостаточностью, лиц пожилого возраста, курильщиков, пациентов разных рас.
В связи с возможностью развития ортостатических реакций следует применять с осторожностью у лиц с ИБС или патологией сосудов головного мозга.

Взаимодействия препарата Арипипразол

Арипипразол метаболизируется изоментами системы цитохрома: P450 3A4 и 2D6, поэтому возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами. Например, сильными ингибиторами 2D6 являются пароксетин и флуоксетин, поэтому при сочетанном назначении следует начинать лечение арипипразолом с половинной дозы. При одновременном применении с карбамазепином, индуктором 3A4, лечение начинают с повышенной дозы.

Передозировка препарата Арипипразол, симптомы и лечение

Наиболее вероятны рвота, сонливость, тремор. Возможны также ацидоз, агрессивное поведение, фибрилляция предсердий, брадикардия, артериальная гипотензия, сомноленция, гипокалиемия, кома, судороги. Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, назначение активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания арипипразола с белками плазмы крови.

Список аптек, где можно купить Арипипразол:

  • Москва
  • Санкт-Петербург
Ссылка на основную публикацию
Аптв ачтв что это такое
АПТВ (активированное парциальное тромбопластиновое время, АЧТВ) – показатель, отражающий состояние одного из этапов свертывания крови. В клинической практике определение данного...
Апатия к какому врачу обратиться
Депрессия - это психическое заболевание, которое лечить может только врач-психиатр/врач-психотерапевт (психотерапевт - это психиатр, получивший ещё квалификацию по психотерапии, он...
Апикальные наслоения справа
Геннадий Задорожный из Читы спрашивает: Подскажите, отчего внезапно обнаружились на флюорографии апикальные наслоения в легких, поддается ли это состояние лечению...
Аптечка для ребенка в путешествие
Нашим постоянным пациентам при отъезде их с малышом в отпуск мы выдаем по их просьбе список необходимых медикаментов, которые по...
Adblock detector