Бигуаниды препараты список

Бигуаниды препараты список

Фармдействие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Фармакокинетика

Абсорбция — 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/мл (в течение 24-48 ч). TCmax — 1.81-2.69 ч. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы — незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. T1/2 — 6.2 ч (начальный T1/2 — от 1.7 до 3 ч, терминальный — от 9 до 17 ч). Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция).

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением йодсодержащего контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактацидоза).

Дозирование

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, — по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день — по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза — 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза — 3 г.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/ сут применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении — гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.
Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

Читайте также:  Аденома гипофиза код по мкб 10 у взрослых

Взаимодействие

Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактацидоза требует прекращения лечения.
Не рекомендуется назначение при опасности дегидратации. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы — A10BA Бигуаниды. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название — Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

ATХ A10BA Бигуаниды:

Лекарства группы: Бигуаниды

  • А
  • Адебит (Таблетки)
  • Б
  • Багомет (Таблетки пероральные)
  • Г
  • Глиминфор (Таблетки пероральные)
  • Глиформин (Субстанция-порошок)
  • Глиформин (Таблетки пероральные)
  • Глиформина таблетки 0,25 г (Таблетки пероральные)
  • Л
  • Ланжерин (Таблетки пероральные)
  • М
  • Метадиен (Таблетки пероральные)
  • Метфогамма 1000 (Таблетки пероральные)
  • Метфогамма 500 (Таблетки пероральные)
  • Метфогамма 850 (Таблетки пероральные)
  • Метформин (Таблетки пероральные)
  • Метформин (Полуфабрикат-гранулят)
  • Метформин-БМС (Таблетки пероральные)
  • Метформин-Рихтер (Таблетки пероральные)
  • Метформин-Тева (Таблетки пероральные)
  • Метформина гидрохлорид (Субстанция-порошок)
  • Н
  • Нова Мет (Таблетки пероральные)
  • НовоФормин (Аэрозоль)
  • С
  • Силубин ретард (Драже)
  • Сиофор 1000 (Таблетки)
  • Сиофор 500 (Таблетки)
  • Сиофор 850 (Таблетки)
  • Софамет (Таблетки)

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Читайте также:  Дышать паром при ларингите

Препараты бигуанидов (Метформин)

В настоящее время из группы бигуанидов к применению разрешён только метформин, как обладающий низким риском развития лактат-ацидоза.

Механизм действия

Метформин (сиофор, глюкофаж и др.) оказывает своё влияние на углеводный путём воздействия на гепатоциты (торможение глюконеогенеза), повышения чувствительности периферических тканей к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени — жировой ткани), замедления всасывания глюкозы в кишечнике (в результате возможен такой побочный эффект, как диарея).

Плюсы
  • Хороший сахароснижающий эффект, сравнимый с препаратами сульфонилмочевины. Монотерапия метформином приводит к снижению HbA1C примерно на 1,5-1,8%
  • Терапия метформином сопровождается умеренным снижением массы тела за счёт уменьшения жировой ткани. Кроме того, метформин несколько уменьшает аппетит (незначительное аноректическое действие).
  • Метформин (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижает уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания (нет опасности развития гипогликемии).
  • При длительном применении метформин положительно влияет на липидный обмен: тормозит липогенез, активируют липолиз. В ряде случаев метформин вызывает уменьшение содержания триглицеридов, холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
  • Метформин также повышает активность тромбоцитарного звена гемостаза.
Минусы
  • Лактат-ацидоз (накопление молочной кислоты). Несмотря на потенциальный фатальный исход лактат-ацидоза, это состояние при лечении метформином возникает чрезвычайно редкое (менее одного случая на 100 тысяч пролеченных пациентов). Ранними симптомами молочно-кислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, в мышцах; в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Показания
  • Метформин является препаратом выбора для лиц с предиабетом, сопровождающимся тощаковой гипергликемией и с нормальным уровнем сахара после еды, что косвенно свидетельствует об инсулинорезистентности.
  • Метформин показан при сахарном диабете 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинациях, прежде всего, с секретогенами (когда последние не дают полной коррекции гипергликемии) и с инсулином (при наличии инсулинорезистентности).
Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят:

  • все острые состояния, требующие проведения инсулинотерапии (хирургические вмешательства и травмы, острый инфаркт миокарда или острое нарушение мозгового кровообращения);
  • беременность и кормление грудью;
  • тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;
  • наличие лактат-ацидоза либо состояния, которые могут способствовать развитию молочно-кислого ацидоза: гипоксические заболевания (анемия, хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, дегидратация, хронический алкоголизм); острые инфекции мочевыводящих путей или бронхолегочные инфекции; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.); лица старше 60 лет, выполняющие тяжёлую физическую работу.

Метформин чаще вызывает побочные эффекты, чем препараты сульфонилмочевины (20% против 4%). Прежде всего это побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту (за счёт замедления всасывания глюкозы в кишечнике), диспепсические явления и др. Считается, что глюкофаж более очищенный, чем сиофор и реже вызывает диарею. Со стороны обмена веществ: редко — молочно-кислый ацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания). Изредка бывают аллергические реакции — кожная сыпь.

Читайте также:  Гнойные пробки в гландах
Способ применения и дозы

Метформин выпускается в дозах 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

Принимают метформин внутрь, целиком, во время или непосредственно после еды, запивая жидкостью (стакан воды). Все существующие на сегодня препараты метформина работают 12 часов. Поэтому суточную дозу желательно разделять на 2 приёма (утром и вечером) Деление дозы также позволяет уменьшить вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Титрование дозы. Начальная доза — 500 мг/сут. вечером. Через 7 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта либо увеличиваешь дозу до 850 мг/сут., либо даёшь вторую дозу в 500 мг утром. Если при увеличении дозы развиваются неблагоприятные эффекты (диарея), то дозу следует уменьшить до предыдущей и попытаться увеличить позднее. Постепенно (в течение одного-двух месяцев) метформин должен быть увеличен до максимально эффективной (контроль гликемии) и переносимой дозы.

Обычная поддерживающая доза для большинства составляет 1700-2000 мг/сут, при увеличении дозы до максимальной (3000 мг/сут.) эффективность препарата несколько возрастает. У больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо контролировать функцию почек (общий анализ мочи, креатинин крови), при появлении миалгии следует определить содержание лактата в плазме. Приём алкоголя на фоне лечения метформином может вызывать «антабусный эффект», кроме того приём алкоголя повышает риск развития гипогликемии.

Метформин в комбинациях

Метформин можно комбинировать с инсулином, с глитазонами (как и метформин, относятся к классу сенситайзеров) и секретогенами (глиниды и препараты сульфонилмочевины).

Комбинация метформина с глитазонами допускается, потому что у них разные точки-приложения. В ряде исследований аддитивный эффект такой комбинации выражался в снижении уровня HbA1C примерно на 0,3–0,8%.

Фармпроизводители выпускают готовые комбинации глибенкламида и метформина — Глибомет (глибенкламид 2,5 мг + метформин 400 мг), Глюкованс (глибенкламид 2,5 мг или 5 мг + метформин 500 мг), которые позволяют достичь сахароснижающего эффекта при меньшей дозе каждого из лекарственных средства и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа и длится 12 часов. Принимается внутрь, во время еды. Обычно начальная доза составляет 1 таблетка в день с постепенным подбором дозы (шаг титрования 1 неделя) до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается приём препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать метформин в дозе более 2000 мг.

Содержание файла Пероральная сахароснижающая терапия

• Сенситайзеры — метформин (Сиофор, Глюкофаж) .

Ссылка на основную публикацию
Бетулавит
Бетулин — это очень интересное вещество, которое входит в состав бересты березы. И именно он придает ей белый цвет. С...
Беродуал сироп инструкция по применению
Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Беродуал – препарат, применяемый при лечении бронхиальной астмы и хронического обструктивного бронхита. Форма выпуска...
Беродуал снимает одышку
Девочки, опять сын сегодня, вернее сейчас закашлял сильно и отдышка, как будто бегал. Ну ему тяжело, видно. Дышим сейчас беродуалом....
Бешенство термообработка
Александр Сидорчук | Птичий грипп известен достаточно давно. Более того, им болела птица на территории нашей страны. Было это лет...
Adblock detector