Диабетон мв рлс

Диабетон мв рлс

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.

В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Побочные действия

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект.

Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Диабетон МВ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Диабетон МВ – гипогликемический лекарственный препарат для приема внутрь; производное сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Диабетон МВ выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением:

  • дозировка 30 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с логотипом фирмы на одной стороне и гравировкой DIA | 30 – на другой (по 30 шт. в блистере, в картонной упаковке 1 или 2 блистера);
  • дозировка 60 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой DIA | 60 и разделительной риской на другой стороне таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диабетона МВ.

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: гликлазид – 30 мг или 60 мг;
  • вспомогательные компоненты: мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.
Читайте также:  Диета при пониженном гемоглобине у женщин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – это производное сульфонилмочевины. Он отличается от препаратов с аналогичной структурой наличием особого N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Препарат снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина специальными β-клетками в островках Лангерганса. Кроме влияния на обмен углеводов, гликлазид также оказывает гемоваскулярное действие.

У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа Диабетон МВ восстанавливает ранний пик выработки инсулина в ответ на поступление глюкозы в кровь и усиливает секрецию инсулина во второй фазе. Заметное увеличение секреции инсулина происходит в ответ на стимуляцию, связанную с введением глюкозы или приемом пищи.

Гликлазид уменьшает вероятность тромбозов мелких сосудов за счет влияния на механизмы, обуславливающие возникновение осложнений при сахарном диабете, а именно:

  • частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов;
  • снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов, таких как тромбоксан В2 и бета-тромбоглобулин.

Гликлазид восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность плазминогена. Препарат достоверно снижает макро- и микрососудистые осложнения у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Гликлазид полностью всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме плавно увеличивается в течение первых 6 часов, удерживаясь на уровне плато от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на степень или скорость всасывания гликлазида.

Связь с белками плазмы высокая (около 95% связывается с плазменными белками). Объем распределения составляет 30 литров. Эффективная концентрация препарата в плазме сохраняется в течение более 24 часов при приеме 60 мг Диабетона МВ один раз в сутки.

Основной метаболизм гликлазида происходит в печени. В плазму активные метаболиты не поступают. Период полувыведения в среднем 12–20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и меньше 1% – в неизмененном виде.

У пожилых пациентов фармакокинетика препарата аналогична и существенных изменений не наблюдается.

Показания к применению

Диабетон МВ применяют для лечения сахарного диабета 2-го типа в случае недостаточной эффективности физических нагрузок, диеты и мероприятий, направленных на снижение массы тела.

Препарат также показан для профилактики макрососудистых (инсульт и инфаркт миокарда) и микрососудистых (ретинопатия и нефропатия) осложнений сахарного диабета у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность (рекомендуется применение инсулина);
  • диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый диабет);
  • одновременный прием с миконазолом, даназолом или фенилбутазоном;
  • врожденная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, галактоземия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Относительные (Диабетон МВ применяют с осторожностью):

  • печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
  • гипотиреоз;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • алкоголизм;
  • несбалансированное и/или нерегулярное питание;
  • пожилой возраст;
  • длительная терапия глюкокортикостероидами.

Диабетон МВ: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь, один раз в день (желательно во время завтрака). Таблетку не рекомендуется измельчать или разжевывать.

Суточная доза Диабетона МВ варьирует от 30 до 120 мг в один прием. При пропуске одного или нескольких дней лечения нельзя увеличивать дозу в следующий прием.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом таких показателей, как концентрация глюкозы в крови и уровень гликогемоглобина (HbA1c).

В начале лечения назначают Диабетон МВ 30 мг в сутки (в том числе пожилым пациентам 65 лет и старше). При адекватном контроле гликлазид в этой дозе можно использовать в качестве поддерживающей терапии. В случае неадекватного гликемического контроля доза может быть увеличена (последовательно) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки.

Дозу можно повышать через один месяц лечения гликлазидом в ранее назначенной дозе, за исключением тех больных, у которых уровень глюкозы крови не уменьшился после 2 недель использования препарата. Таким пациентам можно повысить дозу уже через 2 недели терапии.

Максимальная доза Диабетона МВ – 120 мг в сутки.

При переходе с препарата Диабетон (80 мг гликлазида) на Диабетон МВ одну таблетку Диабетона меняют на половину таблетки Диабетона МВ 60 мг. Переход осуществляют под тщательным гликемическим контролем.

Диабетон МВ можно принимать вместо других пероральных гипогликемических средств. При переводе пациента учитывается доза используемого гипогликемического препарата и его период полувыведения. Обычно переходного периода не требуется. Начальная доза Диабетона МВ составляет 30 мг и в дальнейшем титруется в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Если пациент принимал другие производные сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, необходимо прекратить лечение на несколько дней и только после этого начать прием Диабетона МВ (для предотвращения гипогликемии, которая может возникнуть в результате аддитивного эффекта двух гипогликемических препаратов).

Гликлазид можно сочетать с ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином или бигуанидинами.

В случае неадекватного гликемического контроля одновременно проводят инсулинотерапию под тщательным медицинским мониторингом.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При наличии относительных противопоказаний Диабетон МВ применяют в минимальной рекомендованной дозе (30 мг в сутки).

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея (прием гликлазида во время завтрака минимизирует возможность появления этих симптомов);
  • печень и желчевыводящие пути: повышение активности трансаминаз печени; единичные случаи – гепатит (требуется прекращение лечения);
  • лимфатическая система и органы кроветворения: редко – лейкопения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения (исчезают после отмены препарата);
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, эритема, сыпь, крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции;
  • органы чувств: преходящие зрительные нарушения, обусловленные изменением уровня глюкозы, особенно в начале лечения.

Во время терапии Диабетоном МВ возможно развитие гипогликемии, особенно при нерегулярных приемах пищи или пропуске завтрака, обеда или ужина. Симптомами гипогликемии являются: тошнота, сильное чувство голода, рвота, головная боль, раздражительность, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, возбуждение, замедленная реакция, нарушение сна, спутанность сознания, тремор, ощущение беспомощности, депрессия, нарушение речи и зрения, потеря самоконтроля, депрессия, парезы, нарушение восприятия, судороги, афазия, брадикардия, поверхностное дыхание, головокружение, слабость, сонливость, бред, потеря сознания, кома (вплоть до смертельного исхода). Также возможно появление следующих адренергических реакций: беспокойство, гипергидроз, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ощущение липкости кожи, повышение артериального давления и аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии успешно купируются приемом сахара (углеводов). Сахарозаменители неэффективны. Если после успешного купирования гипогликемии пациент принимает другие производные сульфонилмочевины, могут возникнуть рецидивы с повторным ухудшением состояния. В случае длительной или тяжелой гипогликемии рекомендуется неотложная помощь (вплоть до госпитализации), даже при купировании симптомов самостоятельным приемом углеводов.

Иногда препарат может вызывать следующие побочные эффекты, присущие всем производным сульфонилмочевины: гемолитическая анемия, эритроцитопения, панцитопения, гипонатриемия, агранулоцитоз, аллергический васкулит.

Читайте также:  Ванночки для суставов пальцев рук

Передозировка

Передозировка препарата Диабетон МВ чревата развитием гипогликемии.

При умеренных признаках гипогликемии без симптомов со стороны неврологии и нарушения сознания следует снизить дозу препарата, увеличить объем пищи с высоким содержанием углеводов и/или изменить диету. За пациентом необходимо установить наблюдение до тех пор, пока его состояние не стабилизируется.

В случае тяжелой гипогликемии с судорогами, комой и другими неврологическими реакциями требуется скорая неотложная помощь с немедленной госпитализацией.

При гипогликемической коме или подозрении на нее пациенту вводят 50 мл декстрозы (20–30%-й концентрации) внутривенно струйно. Затем, для поддержания уровня глюкозы, ставят капельницу с 10% раствором декстрозы. Наблюдение за пациентом продолжают в течение 48 часов, после чего решают вопрос о целесообразности дальнейшего контроля.

Проведение диализа неэффективно, так как гликлазид почти полностью связывается с белками плазмы.

Особые указания

Диабетон МВ можно назначать только тем больным, которые не пропускают приемов пищи и обязательно завтракают. Важно следить за достаточным поступлением углеводов с пищей и избегать низкоуглеводных продуктов. Риск гипогликемии повышается в следующих случаях:

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • недостаточность функции почек;
  • наличие некоторых эндокринных заболеваний (надпочечниковая и гипофизарная недостаточность, болезни щитовидной железы);
  • нерегулярное и скудное питание, голодание, пропуск приемов пищи, изменения в рационе;
  • дисбаланс между количеством углеводов, поступающих с пищей, и физической нагрузкой;
  • одновременное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
  • передозировка гликлазида;
  • неспособность или отказ больного (особенно в пожилом возрасте) контролировать собственное состояние и следовать инструкциям врача.

Ослабление гликемического контроля допускается у пациентов с травмами, большими хирургическими вмешательствами, инфекционными заболеваниями или лихорадкой. В этих случаях может потребоваться отмена Диабетона МВ и назначение инсулина.

У многих больных эффективность гипогликемических средств для приема внутрь со временем может снижаться (так называемая вторичная лекарственная резистентность).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения гликлазидом, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих высокой скорости психических и физических реакции.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому его прием противопоказан. Для лечения сахарного диабета у беременных женщин рекомендуется использовать инсулин.

Таблетки Диабетон МВ противопоказаны в период лактации (данные о поступлении гликлазида в грудное молоко и информация о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Диабетон МВ нельзя применять у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

При умеренной и легкой почечной недостаточности препарат используют с осторожностью, но корректировать дозу не нужно.

При нарушениях функции печени

Диабетон МВ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных в возрасте 65 лет и старше Диабетон МВ применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Действие гликлазида усиливается при одновременном применении с миконазолом (данное сочетание противопоказано, так как может привести к развитию комы), фенилбутазоном и этанолом (усиливается гипогликемический эффект).

Из-за риска гипогликемии Диабетон МВ необходимо с осторожностью применять со следующими препаратами: гипогликемические средства (акарбоза, инсулин, тиазолидиндионы, метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы-4), флуконазол, бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы.

Действие гликлазида ослабляет даназол (данное сочетание не рекомендуется), хлорпромазин, глюкокортикостероиды одновременно с тетракозактидом и бета2-адреномиметики. Перечисленные препараты применяют с осторожностью и под тщательным гликемическим контролем.

Гликлазид может усиливать действие антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами Диабетона МВ являются Гликлазид МВ, Гликлазид-АКОС, Гликлазид Канон, Гликлазид МВ Фармстандарт, Голда МВ, Глидиаб, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб МВ, Диабефарм, Гликлазид-СЗ, Диабинакс, Диабефарм МВ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Особых условий хранения Диабетон МВ не требует.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диабетоне МВ

Пациенты оставляют очень хорошие отзывы о Диабетоне МВ. Это действительно эффективный лекарственный препарат, помогающий поддерживать показатели сахара в крови на нормальном уровне. Гликлазид редко вызывает аллергические реакции и другие побочные явления. Таблетки удобно принимать, так как суточная доза рассчитана на один прием. Лечение Диабетоном МВ является достойной альтернативой инсулинотерапии.

Минусы препарата, по словам пациентов: необходимость постоянного применения; нельзя давать детям; риск гипогликемии; высокая стоимость; индивидуальные реакции на гликлазид.

Цена на Диабетон МВ в аптеках

Таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 30 мг по 30 шт. в упаковке стоят 330–340 руб., по 60 шт. в упаковке – 315–330 руб.

Цена на Диабетона МВ 60 мг (по 30 шт. в упаковке) составляет от 290 до 330 руб.

Фармдействие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. После перорального приема 80 мг TCmax — 4 ч, Cmax — 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг — 2-3 ч и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 85-97%, объем распределения — 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут. T1/2 — 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, — 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками — 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; кишечником — 12% в виде метаболитов. Таблетки с модифицированным высвобождением — концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Всасываемость и биодоступность — высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 — 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается.

Читайте также:  Амоксиклав при цистите дозировка для кормящих мам

Показания

Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью. Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания ССС (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.
Категория действия на плод. C

Дозирование

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2, необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.
В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства, в т.ч. гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, гипопитуитаризм; отмена ГКС после их длительного приема и/или прием в высоких дозах; выраженные сосудистые поражения, в т.ч. тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу препарата — 30 мг (для таблеток с модифицированным высвобождением).

Побочные эффекты

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение АД, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллезная), эритема. Прочие: нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение 50 мл 20-30% раствора декстрозы, затем в/в капельно 10% раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы). Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие ЛС усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с др. гипогликемическими ЛС (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами МАО, сульфаниламидами и НПВП — усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии. Даназол — диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) — повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости — перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания

Во время приема препарата необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного Hb. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих ЛС (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром), прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой ЛС уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию
Дешевые капли в нос от аллергии
Аллергический ринит, или аллергический насморк — это воспалительное заболевание слизистой оболочки полости носа, вызванное причинно-значимым аллергеном. Проявляется четырьмя основными симптомами:...
Дерматолог адмиралтейский район
СПБ ГБУЗ КВД №3 Санкт-Петербург, Рижский пр., 43, лит. А, Телефон для справок, регистратура: (812) 251-54-51 Главная Онас Пациентам Лаборатории...
Дерматолог лалаева ариадна михайловна отзывы
Место приема врача Врач Лалаева Ариадна Михайловна принимает в клинике Atlant Med Сlinic (Атлант Мед) г.Санкт-Петербург, ул. Варшавская, д. 23,...
Дешевые крема от рубцов
Мази от рубцов и шрамов справляются только с поверхностными изменениями кожи. При глубинных деформациях без эстетической хирургии не обойтись. Если...
Adblock detector