Для чего нужен прегабалин

Для чего нужен прегабалин

В России с 1 декабря признаны «аптечными наркотиками» три жизненно важных препарата – прегабалин, тапентадол и тропикамид. Их внесли в список запрещенных сильнодействующих лекарств. Причина – использование этих препаратов в качестве наркотических средств людьми, страдающими зависимостью от опиоидов.

Российские медики – о внесении «Лирики» и других препаратов в перечень наркотиков
  • Поделиться в Facebook
  • Поделиться в Twitter

No media source currently available

Один из препаратов, который теперь признан наркотиком, – прегабалин, более известный как «Лирика». Он используется для лечения эпилепсии. Таблетки могут вызывать состояния, похожие на наркотическое опьянение. Даже в описании лекарства указывается, что оно может приводить к таким побочным эффектам, как эйфория, спутанность сознания, галлюцинации.

«В больших количествах вызывает зависимость. Соответственно, те же самые синдромы отмены, что и при наркотических веществах. Когнитивные функции – тоже очень выраженное влияние. То есть снижение памяти, нарушение мышления», – рассказывает психиатр-нарколог Любовь Шишенкова.

Два других препарата, которые также приравняли к наркотикам, – тропикамид и тапентадол. Первый нужен для диагностики патологий зрения. А тапентадол – сильное обезболивающее, которое применяют в онкологии. Теперь за незаконный сбыт этих лекарств грозит лишение свободы на срок до восьми лет или штраф до $3 тысяч.

Невролог Павел Бранд не поддерживает решения. Он считает, что «Лирика» – единственный препарат, эффективно снимающий нейропатическую боль. А из-за новых ограничений пациенты не смогут его покупать.

«Неужели в Минздраве нет ни одного человека, способного понять, что наркоман всегда кайф найдет, а у пациентов с нейропатическим болевым синдромом фактически нет альтернативы?» – написал Бранд в фейсбуке.

Новая мера российских властей прежде всего затронет пациентов, которые по медицинским показаниям нуждаются в «Лирике», тропикамиде и тапентадоле, считает психиатр-нарколог Александр Огородников. Препараты, приравненные к наркотикам, подвергаются строгому учету, и врачи просто не захотят с ними возиться, отмечает он.

«Это мне нужно [подавать] заявление в полицию. Оформление разрешения на сейф и так далее. Зачем мне это нужно? Препараты будут постепенно вытесняться с рынка. Они будут труднодоступны. И значит, возможность получить эти препараты для больных и нуждающихся, эта возможность будет уменьшаться», – говорит Огородников.

По данным российских СМИ, приобретать популярность в стране эти психотропные препараты начали с 2013 года. В 2015-м их стали выдавать только по одноразовым рецептам.

Директор Института наркологического здоровья нации Олег Зыков считает, что властям вместо ограничений нужно заниматься профилактикой так называемой «аптечной наркомании». «Я не думаю, что запрет именно этих лекарств кардинально изменит трагедию, с которой мы столкнулись в нашем обществе под названием «российская наркополитика». Это трагедия. Проще всего запретить человека. Это единственный вывод из российской наркополитики. Запретить к чертовой матери этого негодяя, который жует все подряд. Проблема решится», – сказал Зыков.

Нарколог считает, что ограничение продаж «Лирики», тропикамида и тапентадола приведет к тому, что наркоманы будут просто использовать другие препараты.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк

состав крышечки и корпуса капсулы: желатин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) для дозировок 75 мг и 150 мг, железа оксид черный (Е 172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0 с корпусом и крышечкой темно-коричневого цвета.

Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Читайте также:  Длительность фарингита

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Фармакодинамика

Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Прегабалин-Рихтер эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме Прегабалин- Рихтера курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения Прегабалин-Рихтера отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение Прегабалина-Рихтера в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Показания к применению

лечение нейропатической боли у взрослых пациентов

— эпилепсия, в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацие

— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов

— лечение фибромиалгии у взрослых пациентов

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Читайте также:  Виды иммунитета микробиология

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза Прегабалина — Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Если лечение Прегабалин-Рихтером необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

[140 — возраст в годах] × масса тела (кг)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Таблица 1. Подбор дозы Прегабалин- Рихтера с учетом функции почек

Что такое прегабалин и чем опасна «Лирика»: читайте в большом расследовании Яна Габараева для Sputnik Осетия.

Этот естественный отбор лекарственных средств породил десятки химических соединений с любопытными эффектами. Одним из «дьяволов в склянке» стало противосудорожное средство прегабалин, более известное под торговым названием «Лирика».

Что такое «Лирика»

Корпорация Pfizer, синтезировавшая прегабалин в конце прошлого века, никогда не жалела финансов на рекламу, благодаря чему многие их препараты до сих пор на слуху. Эта же компания выпустила в 90-х препарат «Силденафил», который получил бешеную популярность. Торговое название препарата стало именем нарицательным и, во многом, в честь него и назвали известную российскую поп-группу. Да, речь идет о той самой «Виагре».

Pfizer изначально позиционировал «Лирику» как современное противоэпилептическое средство, лишенное тяжелых побочных эффектов, типичных для этого класса препаратов, и не вызывающее зависимости. В дальнейшем выяснилось, что Лирика замечательно борется с тревожностью и облегчает депрессию, и ареал применения закономерно расширился. А вместе с этим доступ к прегабалину получили миллионы людей.

Легальное положение «Лирики»

Наркогенные свойства Лирики стали известны широкой общественности с 2010 года, когда в реабилитационные центры начали поступать первые клиенты с симптомами физической зависимости от прежде неизвестного вещества. В 2012 наблюдался пик злоупотребления, который в октябре 2015-го закончился включением Лирики в реестр препаратов предметно-количественного учета. Это означает, что «Лирика» отпускается только по рецептам строгой отчетности, но при этом сохраняет легальный статус. То есть, употребление прегабалина в медицинских, равно как и в немедицинских целях, не считается уголовным или административным преступлением на территории России. Штрафы и тюремные сроки предусмотрены за безрецептурную продажу и незаконную транспортировку крупных партий.

С 1 декабря 2019 года в России ужесточили наказание за нарушение при распространении прегабалина («Лирики»). Теперь на него, а также на два других препарата — «Тропикамид» и «Тапентадол» распространяется действие уголовной статьи 234 УК РФ «незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Если раньше за нарушение оборота «Лирики» в России грозил штраф до 30 тысяч рублей, то теперь за аналогичное нарушение можно получить до трех лет лишения свободы.

Лирика как наркотик

Механизм действия «Лирики» до сих пор полностью не изучен. Известно, что вещество действует на те же участки мозга, что транквилизаторы, но непонятно, почему оно при этом вызывает эйфорию и несвойственное для транквилизаторов физическое и психическое возбуждение. Наркотический эффект «Лирики» характеризуют как «очень интенсивный и продолжительный, напоминающий смесь алкоголя и клубных наркотиков». Многие пациенты отмечают, что «Лирика» вызывает у них чувство наслаждения и благополучия, повышает уверенность в себе, коммуникабельность, стимулирует психическую активность и выносливость. Некоторые замечают, что «Лирика» оказывает парадоксальное действие: и стимулирует, и одновременно расслабляет. При этом, у подавляющего большинства не наблюдается наркотических эффектов даже от заоблачных дозировок. Напротив, очень многие пациенты жалуются, что «Лирика» нарушает сон и память, усиливает депрессию и тревожность. Другие нежелательные реакции включают временное нарушение эрекции, зрительную расфокусировку, тремор конечностей, галлюцинации, спутанность сознания, а также аллергические реакции.

Зависимость от «Лирики»

В медицинских кругах прегабалин зарекомендовал себя как препарат выбора для лечения эпилепсии и тревожных расстройств. Однако бесспорную терапевтическую эффективность «Лирики» омрачает потенциал развития лекарственной зависимости. Дело в том, что производители «Лирики» не указывают физическую зависимость как возможный нежелательный эффект. В действительности, поиск по медицинским базам данных не позволяет делать однозначных заявлений по поводу аддиктивности этого препарата. К тому же, зачастую под зависимостью подразумеваются другие медицинские явления, такие как синдром рикошета, который свойственен для многих лекарственных средств.

Читайте также:  Астенический нормостенический и гиперстенический типы телосложения

Когда ее («Лирику») внесли в списки, все аптеки, даже там где я всегда ее брал без вопросов, отказывались продавать лекарство. У меня не было рецепта — я не эпилептик и ничем таким не страдаю, принимал, потому что чувствовал себя с ней отлично, было много сил и хотелось чем-то заниматься, был интерес к жизни. Может быть я и болел чем-то, депрессией там, я не знаю, но она мне очень помогала. Когда мои запасы закончились, я понял, что я попал. Я не мог спать, был очень нервный, все раздражало. Былая жуткая усталость. Постоянно дергались мышцы — сидишь и буквально на месте подпрыгиваешь. Я уже не говорю о том, что не мог нормально разговаривать. Язык как будто бантом связался, и все забываешь. Такое чувство, словно потерял половину очков IQ. Очень болела голова. Это длилось недели две, потом само прошло. Я даже рад, что ее запретили, хотя я точно знаю, что многие аптеки ее сейчас продают без рецепта.
Последствия употребления «Лирики»

В мае 2015 года, когда поползли первые слухи о вероятном запрете Лирики, в СМИ появилась масса материалов о том, что Лирика наносит непоправимый вред физическому здоровью и калечит психику. Так же писали, что «Лирика» может вызывать эпилепсию и гепатит, приводить к неизлечимой импотенции и «отсыханию» половых органов. Как ни странно, многие из этих заявлений на поверку оказались беспочвенными.

В медицинской литературе не зарегистрировано ни одного случая эпилепсии у здоровых людей, вызванной приемом «Лирики». Однако у эпилептиков резкая отмена «Лирики» действительно может спровоцировать припадок. Подобное явление называется «синдром рикошета» и оно свойственно для большинства психотропных препаратов, включая антидепрессанты и транквилизаторы.

Также, в доказательной медицине нет данных о негативном влиянии «Лирики» на печень. Дело в том, что прегабалин не перерабатывается в печени, и поэтому его токсическое воздействие на этот орган минимально. Касательно влияния Лирики на половые функции — нет достоверной информации о необратимом поражении яичек и импотенции, вызванных «Лирикой».

Немного другая история со смертельными исходами, связанными с «Лирикой». Поиск по архивам Национального центра биотехнологической информации США показывает, что «Лирика» несколько раз упоминается в данном контексте. Однако, в первом случае смерть была вызвана одновременным приемом нескольких препаратов, а во втором пациент был старше 80 лет, и так же принимал ряд других психотропных лекарственных средств. Информации о смертях, вызванных непосредственным приемом прегабалина, нет.

А вот негативное воздействие «Лирики» на почки не вызывает никаких сомнений. Многие пациенты жалуются на опухание конечностей и боль в области поясницы во время лечения прегабалином. Уже упомянутый выше молодой человек отмечал:

У меня от нее как будто мышцы водой заливало. Смотришь в зеркало и видишь, что лицо опухло. А еще голос садился, видимо, горло тоже отекало.

Кандидат медицинских наук, врач-нарколог Владимир Тигиев подтвердил, что Лирика реально «сажает» почки:

Нефротоксичность Лирики — не преувеличение. Когда я направлял своих пациентов на УЗИ, почти у всех находили песок и даже камни в почках. Это очень опасно, и мне известны случаи, когда прегабалин приводил к отказу почек.

Кроме этого, согласно результатам недавнего эксперимента на мышах, прегабалин и его предшественники могут мешать развитию клеточных связей в мозгу, что чревато ранним слабоумием. К тому же — хотя это не подтверждено статистически — злоупотребление «Лирикой» может подтолкнуть к приему наркотиков.

Заключение

«Лирика» — это малоизученный лекарственный препарат, который оказывает сильное воздействие на психику человека. На данный момент, из-за недостаточной фактической базы было бы некорректно утверждать, что она вызывает зависимость и наносит непоправимый вред здоровью. Тем не менее, употребление психоактивных средств здоровыми людьми в немедицинских целях — нездоровая тенденция, которая мало чем отличается от наркомании, и должна всячески пресекаться. История знает много случаев, когда бесконтрольный прием лекарств приводил к трагическим последствиям. Вспомним т.н. «талидомидовую трагедию», когда вроде бы безвредное снотворное для беременных оказалось мощным мутагеном. В результате, десятки тысяч детей родились с ужасными уродствами.

Читайте также:

Криминализация «Лирики»: за распространение прегабалина можно сесть

Ссылка на основную публикацию
Для промывания ран используют
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК. Читайте в новом номере...
Диффузная пневмония легких что это
Диффузная интерстициальная болезнь лёгких (ДИБЛ) - общий термин для группы заболеваний, характеризующихся диф-фузнрй воспалительной инфильтрацией и фиброзом мелких бронхов и...
Диффузная фиксация рфп что это
Что такое ПЭТ/КТ? Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ) - метод ядерной медицины, основанный на использовании радиофармпрепаратов (РФП), меченных короткоживущими позитрон-излучающими радионуклидами....
Для профилактики тромбоэмболии применяют
И зменение реологических свойств крови (ее текучести) приводит к росту рисков образования сгустков, препятствующих нормальному питанию тканей. Как правило, это...
Adblock detector