Глюкофаж в бодибилдинге

Глюкофаж в бодибилдинге

= Механизмы действия и терапевтические эффекты метформина =

Механизм антидиабетического действия метформина сложен и окончательно не выяснен.
Он включает:
— усиление утилизации глюкозы путем анаэробного гликолиза;
— уменьшение продукции глюкозы печенью;
— уменьшение всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте;
— увеличение потребления глюкозы мышечной и жировой тканями;
— усиление действия инсулина;
— увеличение числа рецепторов инсулина на клеточной мембране;
— увеличение числа мест транспорта глюкозы в тканях, чувствительных к инсулину.

Препарат влияет на разные этапы продукции и утилизации глюкозы.
В настоящее время наибольшее значение придается его способности повышать чувствительность тканей к инсулину, возможно, за счет увеличения количества рецепторов инсулина на мембранах.
Кроме того, метформин — единственное из пероральных сахаропонижающих средств, угнетающее продукцию глюкозы в печени.

Благодаря замедлению всасывания углеводов метформин способствует сглаживанию гликемических пиков после еды.
Метформин практически не вызывает гипогликемии и является именно антигипергликемическим, а не гипогликемизирующим средством.

Метформин приводит к снижению базальной и стимулированной секреции инсулина.

Еще одно преимущество метформина перед другими сахаропонижающими препаратами — его способность стабилизировать и даже снижать вес, особенно у лиц с ожирением.

Метформин снижает и массу жировой ткани.
Значительное уменьшение количества общего и висцерального жира при лечении метформином наблюдали у женщин с абдоминальным ожирением.

Механизм снижения веса под влиянием метформина неясен.
Частично он может объясняться угнетением аппетита.
У тучных больных снижение веса может быть следствием уменьшения гиперинсулинемии.

Применение метформина позволяет эффективно контролировать уровень гликемии.

Благоприятное влияние метформина на углеводный обмен может быть обусловлено не только усилением поглощения глюкозы периферическими тканями, но и уменьшением секреции гормонов жировой ткани.

Метформин нормализует свертываемость крови и снижает риск тромбообразования, улучшает фибринолиз.

У больных с ожирением смертность от всех причин уменьшалась на 36 %, частота всех осложнений сахарного диабета снижалась на 32 %, макрососудистых осложнений — на 30 %, в т. ч. инфаркта миокарда — на 39 %, инсульта — на 41 %.
Эти наблюдения позволили предположить, что помимо сахаропонижающих свойств метформин обладает дополнительным защитным эффектом в отношении кардиоваскулярных осложнений благодаря благоприятным действиям на метаболизм липидов, внутриклеточное содержание Ca2+ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и кардиомиоцитах, функцию эндотелия, свертываемость крови и агрегацию тромбоцитов.

Лечение метформином снижает уровень общего холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), в то время как уровень ЛПВП (липопротеины высокой плотности) не меняется или даже повышается.
Mетформин снижает свободнорадикальное окисление и уменьшает степень окисления липидов путем снижения уровня глюкозы в крови.
По влиянию на уровень общего холестерина метформин достоверно превосходит глибенкламид.
Препарат благоприятно влияет на фракции липопротеидов, причем этот эффект не зависит от уровня триглицеридов.
Метформин существенно снижает уровень ЛПНП3, которые более других ЛПНП подвержены окислению и неферментативному гликозилированию (ЛПНП3 имеют меньшее сродство к рецепторам ЛПНП в печени и потому с большей вероятностью захватываются макрофагами в атеросклеротических бляшках; повышенный уровень ЛПНП3 увеличивает риск инфаркта миокарда).
Доказано положительное влияние метформина на ЛПВП.
Хотя общее количество ЛПВП не изменялось, метформин достоверно уменьшал ЛПВП3 и незначительно повышал ЛПВП2, что приводило к повышению соотношения ЛПВП2/ЛПВП3. Подобное изменение спектра ЛПВП, согласно результатам проспективного исследования the Quebec Cardiovascular Study, ассоциируется со снижением риска макроваскулярных осложнений.

На сегодняшний день метформин является единственным сахаропонижающим средством, способным снижать частоту сердечно-сосудистых осложнений независимо от влияния на контроль гликемии.
Метформин также улучшает расслабление сосудов и, по некоторым данным, может оказывать гипотензивный эффект.

Ниже приведены прямые и косвенные протективные эффекты метформина в отношении сердечно-сосудистых заболеваний:
— снижение гипергликемии и гиперинсулинемии;
— улучшение диастолической функции;
— снижение уровня общего холестерина;
— снижение уровня ЛПОНП;
— снижение уровня ЛПНП;
— снижение свободнорадикального окисления;
— улучшение расслабления гладких мышц сосудов;
— снижение уровня ингибитора активатора плазминогена-1;
— повышение активности тканевого активатора плазминогена;
— снижение уровня фактора Виллебранда;
— снижение агрегации и адгезии тромбоцитов.

Метформин тормозит прибавку веса вплоть до его снижения, уменьшает гиперинсулинемию, улучшает липидный профиль.

Читайте также:  Беталок зок противопоказания и побочные действия

Мета-анализ семи контролируемых исследований показал, что метформин снижает вес, артериальное давление (систолическое !), инсулинорезистентность и гиперинсулинемию, нормализирует липидный спектр (повышение уровня ЛПВП и снижение уровня ЛПНП).

— Побочные эффекты метформина —
Безопасность метформина подтверждена не только у взрослых, но и у детей.
Последнее послужило основанием для разрешения в 2000 г. его применения в США у детей в возрасте 10 лет и старше.

Абсорбция — 48-52%.
Быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт.
Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин.
TCmax — 1.81-2.69 ч.
Связь с белками плазмы — незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
T1/2 — 6.2 ч (начальный T1/2 — от 1.7 до 3 ч, терминальный — от 9 до 17 ч).
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%).

Сиофор и Глюкофаж. Помогут ли снизить вес?

В последнее время я всё чаще стала получать вопросы об использовании препаратов Сиофор и Глюкофаж для снижения веса. При этом, что удивляет больше всего, очень часто сиофор «назначается» эндокринологами людям с избыточным весом, якобы для снижения веса и тяги к сладкому. А в интернете можно прочитать об «уникальных» способностях сиофора и скинутых 10-15-20 кг за неделю! Давайте разберемся, так ли это и можно ли рекомендовать сиофор или глюкофаж, как препараты для снижения веса!

Сиофор и Глюкофаж принадлежат по международной классификации лекарственных препаратов к клинико-фармакологической группе пероральных гипогликемических препаратов. Пероральный – значит, принимаемый через рот, гипогликемический – снижающий уровень сахара крови. Выпускаются в дозировках 500, 850 и 1000 мг. Действующим веществом этих препаратов является метформин, химическое вещество, точный механизм его действия не вполне понятен, но накопленные данные свидетельствуют о том, что он:

— снижает потребление пищи за счет вызываемых им гастроинтестинальных побочных эффектов. Препарат кумулируется в стенке кишечника, однако, по-видимому, не оказывает значимого влияния на всасывание глюкозы;

— снижает базальную продукцию глюкозы печенью путем угнетения глюконеогенеза (процесс образования глюкозы в печени из аланина, пирувата и лактата);

— снижает стимулированный уровень глюкозы путем повышения чувствительности печени и периферических тканей к инсулину.

Как видно, метформин не стимулирует секрецию эндогенного инсулина, как это делают, например, производные сульфонилмочевины (Cusi, 1996).

Помимо влияния на углеводный обмен, метформин оказывает также ряд других позитивных эффектов (Palumbo, 1998):

— уменьшает содержание триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности в плазме крови;

— снижает массу тела или, по крайней мере, стабилизирует (останавливает) набор веса у больных сахарным диабетом ІІ-го типа.

Метформина гидрохлорид относится к производным бигуанидов и используется в клинической практике вот уже более 50 лет. Попробую рассказать, как действует метформин. При диабете II типа основную отрицательную роль играет инсулинорезистентность (пониженная чувствительность к инсулину) и нарушение секреции инсулина клетками поджелудочной железы. Инсулин является своего рода «ключиком», без которого глюкоза не может проникнуть внутрь клетки. Сахар остается в крови невостребованным, а больной продолжает налегать на углеводистую пищу, так как клетки так и не насытились глюкозой. Образуется жир, который еще больше препятствует проникновению инсулина и глюкозы в клетки. Больной резко набирает вес. Основное действие метформина направлено на устранение инсулинорезистентности клеток печени и периферических тканей. Метформин повышает чувствительность инсулиновых рецепторов и почти полностью подавляет свойство инсулина к накоплению жировых отложений. В печени метформин снижает процессы образования глюкозы и гликогена. Метформин активизирует сенсор питательных веществ и энергии АМФактивируемую протеинкиназу, за счет этого уровень сахара в крови снижается. Уменьшается скорость усвоения углеводов из пищеварительного тракта. А в качестве препарата для похудения метформин важен тем, что повышает концентрацию свободных жирных кислот (СЖК) и глицерина в плазме крови, откуда она потом транспортируется в мышцы для утилизации. Другими словами, ускоряется липолиз (сжигание жира).

Читайте также:  Брусника помогает от давления

Регулярный прием метформина для похудения снижает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. У больного падает концентрация глюкозы в крови, и уменьшается масса тела.

Казалось бы, то, что нам нужно! Тормозим глюконеогенез, всасывание углеводов в кишечнике, усиливаем «расход» углеводов в мышцах, а, значит, худеем! Но не тут-то было! Напомню, что препарат был создан исключительно для людей, страдающих диабетом, и не просто диабетом, а инсулиннезависимым диабетом (II типа), особенно у лиц с избыточной массой тела, и лишь в тех случаях, когда не удается достичь удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности.

Дальше, глюконеогенез в печени и частично в корковом веществе почек (до 10%) может идти из разных источников энергии, помимо углеводов пищи, например, свободных аминокислот, молочной кислоты, глицерина и т.д. Но свободные жирные кислоты у млекопитающих для глюконеогенеза не используются, а значит, тем, кто любит не сладкие плюшки-ватрушки, а жирный кусочек мяса или сыр, этот препарат будет совершенно бесполезен!

Кроме того, читая в инструкции список побочных эффектов и противопоказаний к приёму этих препаратов, здравомыслящий человек понимает, что сиофор или глюкофаж можно пить только при полном контроле со стороны врачей! Во время приема этого средства следует постоянно сдавать анализы, чтобы все время знать какие изменения происходят в организме. В интернете можно найти отзывы о побочных эффектах приема Сиофора (Глюкофажа) для похудения, но, пожалуй, самые «яркие» впечатления у … бодибилдеров из нефрологических отделений больниц. Постоянные «наборы мышечной массы» (а попросту немереное употребление белковой и углеводной пищи), а после – «сушки» для уменьшения подкожного жира, заставляет их искать всё новые и новые «волшебные пилюли»! А тут – сиофор (глюкофаж): худей – не хочу! Но подвох заключается в том, что метформин в рекомендуемой терапевтической дозировке практически не помогает сбросить вес. Для достижения видимого эффекта необходимо потреблять ударные дозировки, что чревато заболеваниями почек. И если один из побочных эффектов препарата у больных сахарным диабетом – лактоацидоз – всё больше подвергается сомнениям, то сочетание бигуанидов (метформина) с физическими нагрузками гарантированно вызывает лактоацидоз. Пациентам с таким диагнозом требуется немедленная госпитализация. У них также повышается риск гипогликемии.

Бесконтрольное употребление сиофора может вызвать огромное количество неприятностей, среди которых стоит отметить проблемы с печенью, сердцем и поджелудочной железой. Бывают случаи, когда после приема сиофора у человека появляется рвотный рефлекс на любые запахи пищи. В этом случае надо в срочном порядке обратиться к врачу!

В 2009 году Американское агентство по контролю над качеством пищи и лекарств опубликовало результаты исследований действия метформина на поджелудочную железу. Оказалось, что длительный прием препарата приводит к острому панкреатиту, что сравнимо с состоянием органа у хронического алкоголика.

Побочные эффекты приема метформина для похудения похожи на традиционные симптомы отравления: диарея, тошнота, повышение температуры, кишечные колики, существенное снижение работоспособности. В случае передозировки возможен и смертельный исход.

Поэтому хочу еще раз напомнить: лекарства, содержащие метформин, являются не биологически активными добавками, не препаратами, которые можно самому «назначить» себе и свободно купить в аптеке (к счастью, они продаются по рецептам!) Это лекарственный препарат, регулирующий важный для жизни механизм – энергетический обмен. Бигуаниды назначаются только врачом, и только в том случае, если у пациента выявлены длительные состояния гипергликемии и связанной с ней полиурии, и это не поддается коррекции с помощью физических нагрузок и лечебных диет. А для больных диабетом І типа и здоровых людей с небольшим избытком массы тела метформин просто опасен.

Как действует при похудении

При приеме Метформина наблюдается ускорение окисления жирных кислот и торможение синтеза липидов. Стоит отметить, что внутри тканей препарат оказывает воздействие на несколько точек приложения, благодаря этому регистрируются разноплановые изменения в клеточном обмене. Наряду с этим понижается усвояемость углеводов из ЖКТ.

Под влиянием данного ЛС активизируется АМФ-киназа, что в последующем приводит к понижению показателя глюкозы за счет угнетения ее синтеза в клетках печени. Метформин повышает восприимчивость инсулиновых рецепторов к вырабатываемому инсулину, при этом улучшается потребление самой глюкозы мышечными тканями.

Читайте также:  Болит желчный во время беременности

При снижении уровня инсулина во время похудения тормозится отложение питательных веществ «про запас» и их преобразование в жир.

При выработке инсулина наблюдается ощущение голода, метформин, в свою очередь, помогает устранить это чувство.

Стоит отметить, что эффективность препарата не снижается при активных занятиях спортом, выделяемая молочная кислота не влияет на общую кислотность крови, поэтому во время приема ЛС можно заниматься без каких-либо ограничений, эффективность курса в этом случае только повысится.

Применение ЛС в бодибилдинге

Механизм действия препарата основан на подавлении митохондриальной дыхательной цепи, активизации фермента протеинкиназы А и АМФ-зависимых протеинкиназ, угнетении глюкагон-индуцированного формирования цАМФ и анаболического механизма mTOR через сам RPS6 белок.

В Спортвики (спортивной энциклопедии) имеется информация о том, что анаболический механизм mTOR играет важную роль в росте мышц, его активизация наступает под влиянием гормона роста, глюкозы, различных аминокислот, инсулина, а также жирных кислот. Результатом этого является синтез белка в мышцах и последующее деление клеток.

Метформин вместе с его аналогами способствуют созданию в организме условий, приближенных к голоду или же состояний, схожих с теми, которые наблюдаются после тяжелой тренировки. Стоит отметить, что в этом случае не наблюдается гипертрофия мышц. Вот почему применение препарата возможно исключительно с целью снижения массы тела, когда нет необходимости дополнительно стимулировать рост мышечной массы.

Особенности применения Метформина

Препарат относится к безопасным ЛС. Среди принимающих могут быть не только больные СД, но и здоровые люди, которые планируют снизить вес.

Очень важно соблюдать диетический рацион для похудения, в котором будет минимальное количество как простых, так и сложных углеводов.

Необходимо помнить, что принять Метформин можно до еды или же сразу после, дозировка лекарство подбирается индивидуально. Обычно рекомендуется принимать 500-850 мг двукратно или трехкратно на протяжении дня, суточная дозировка не должна оставлять более 3 г.

При возникновении диареи стоит пересмотреть свой рацион, возможно, он включает большое количество углеводов. Замените углеводосодержащию пищу фруктами и овощами, благодаря наличию в них клетчатки удастся устранить диарею.

Если после приема лекарства ощущается тошнота, потребуется снизить дозировку ЛС. Постепенное снижение дозы препарата поможет нормализовать работу ЖКТ.

Чтобы курс приема Метформина был максимально эффективным, проводите регулярные аэробные тренировки. Рекомендуется согласовать с тренером индивидуальную схему похудения, которая позволит улучшить рельефность мышц и избавиться от жировых отложений.

Продолжительность приема ЛС не должно составлять более 18-22 дн., после курса необходимо сделать перерыв примерно на 1-2 мес. При коротком перерыве жиросжигающие свойства лекарства проявятся не в полной мере, это вызвано адаптацией организма к метформину.

Самостоятельно начинать прием лекарственного препарата нельзя, потребуется проконсультироваться с врачом.

Противопоказания и побочные реакции

Прием препарат противопоказан при:

  • Признаках нарушения работы почечной системы
  • Патологиях ССС
  • Иных недугах, которые характеризуются повышением кислотности крови.

Нельзя принимать данное ЛС с другими сахаропонижающими препаратами без предварительной консультации с врачом.

Во время лечения метформином может проявляться следующая побочная симптоматика:

  • Частые головные боли
  • Развитие диареи
  • Эпигастральные боли
  • Приступы тошноты
  • Метеоризм
  • Возникновение лактоацидоза.

Зачастую описанные выше симптомы проявляются на начальном этапе лечебного курса и самостоятельно исчезают по мере адаптации организма к лекарству.

Если же после снижения дозы ЛС наблюдаемая побочная симптоматика не пропала, потребуется в срочном порядке завершить прием лекарства и обратиться к специалисту, важно исключить развитие лактоацидоза.

При проявлении признаков лактоацидоза необходима срочная госпитализация, рекомендуется определить уровень лактата и подтвердить предполагаемый диагноз. Для быстрого выведения лактата из организма назначают процедуру гемодиализа, параллельно проводиться симптоматическая терапия.

Не стоит рисковать и одновременно принимать БАДы и иные препараты для похудения, которые содержат диуретические компоненты, всегда есть риск развития нарушений со стороны почечной системы. Запомните, здоровое питание и ежедневная физическая активность позволит быстрее достигнуть поставленной цели.

Ссылка на основную публикацию
Глюкофаж 1000 или сиофор 1000
Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственные формы Форма выпуска, упаковка и состав препарата СИОФОР ® Таблетки, покрытые оболочкой...
Глюкоза физико химические свойства
Глюкоза С6Н12O6 представляет собой наиболее распространенный и наиболее важный моносахарид — гексозу. Она является структурной единицей большинства пищевых ди- и...
Глюкозо инсулиновая смесь при гиперкалиемии
Гиперкалиемия Список патологий, способных привести к повышению концентрации сывороточного калия, достаточно обширен. Многие из этих нарушений встречаются в повседневной практике....
Глюкофаж в бодибилдинге
= Механизмы действия и терапевтические эффекты метформина = Механизм антидиабетического действия метформина сложен и окончательно не выяснен. Он включает:- усиление...
Adblock detector